藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。

西格列汀二甲雙胍片(II)(捷諾達(dá))為粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。

西格列汀二甲雙胍片(II)(捷諾達(dá))配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

那么，西格列汀二甲雙胍片(II)(捷諾達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

藥代動(dòng)力學(xué)：一項(xiàng)在健康受試者中開(kāi)展的權(quán)威性生物等效性研究表明，捷諾達(dá)（西格列汀/鹽酸二甲雙胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg復(fù)方片劑與聯(lián)合服用相應(yīng)劑量磷酸西格列?。↗ANUVIA）和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規(guī)格復(fù)方片劑的生物等效性，因此生物等效也適用于（西格列汀/二甲雙胍）50mg/850mg固定劑量聯(lián)合（FDC）片劑。吸收：磷酸西格列?。何鞲窳型〉慕^對(duì)生物利用度約為87%。同時(shí)進(jìn)食高脂飲食對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。鹽酸二甲雙胍：空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后，藥物的絕對(duì)生物利用度約為50-60%。有試驗(yàn)研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，隨著藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒(méi)有增加，這不是因?yàn)樗幬锏那宄l(fā)生了改變而是因?yàn)樗幬锏奈諟p少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時(shí)間，在數(shù)值上表現(xiàn)為進(jìn)食后藥物的平均峰值血藥濃度（Cmax）降低了約40%，血藥濃度-時(shí)間的曲線下面積（AUC）減少了25%，另外，與空腹服藥相比，進(jìn)食后再服用850mg的藥片會(huì)使得藥物達(dá)到峰值血藥濃度（Tmax）的時(shí)間延遲35分鐘。分布：磷酸西格列?。航】凳茉囌呓邮軉未戊o脈注射西格列汀100mg后藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結(jié)合的西格列汀比例很低（38%）。鹽酸二甲雙胍：?jiǎn)未慰诜}酸二甲雙胍片850mg后，二甲雙胍的平均表觀分布容積為654±358L?；酋ｋ孱愃幬锱c血漿蛋白的結(jié)合比例在90%以上，與之相比二甲雙胍則很少與血漿蛋白結(jié)合。二甲雙胍可以分布在紅細(xì)胞里，且分布的量與時(shí)間很可能存在函數(shù)關(guān)系。按照常規(guī)臨床劑量和用法服用鹽酸二甲雙胍片以后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為24-48小時(shí)，血藥濃度一般＜1ug/mL。二甲雙胍的對(duì)照臨床試驗(yàn)表明，即使是服用最高劑量的二甲雙胍，藥物的最大血藥濃度也不會(huì)超過(guò)5ug/mL。代謝：磷酸西格列?。何鞲窳型≈饕栽瓮ㄟ^(guò)尿液排泄，體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。鹽酸二甲雙胍：在正常受試者中開(kāi)展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明，二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄，而且既不經(jīng)過(guò)肝臟代謝（人體內(nèi)沒(méi)有檢測(cè)到任何代謝物）也不通過(guò)膽汁排泄。清除：磷酸西格列?。航】凳茉囌呖诜訹14C]標(biāo)記的西格列汀，在給藥后的1周以內(nèi)，約100%的放射能都通過(guò)糞便（13%）和尿液（87%）清除了?？诜?00mg西格列汀后，藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時(shí)，腎臟清除率約為350mL/min。鹽酸二甲雙胍：鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍，這說(shuō)明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑?？诜纂p胍后，約90%的吸收藥物在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除，藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）