藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
雙環(huán)醇片主要成分為雙環(huán)醇,主要成分為雙環(huán)醇。其化學(xué)名:4,4’-二甲氧基-5,6,5’,6’-雙(亞甲二氧基)-2-羥甲基-2’-甲氧羰基聯(lián)苯。
雙環(huán)醇片(百賽諾)可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
雙環(huán)醇片(百賽諾)口服,成人常用劑量每次25mg(1片),必要時(shí)可增至50mg(2片),每日三次,最少服用6個(gè)月或遵醫(yī)囑,應(yīng)逐漸減量。
那么,雙環(huán)醇片(百賽諾)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
藥代動(dòng)力學(xué):健康志愿者口服雙環(huán)醇片劑(25mg/次)的藥代動(dòng)力學(xué)特征符合一房室模型及一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除規(guī)律。吸收半衰期為0.84小時(shí),消除半衰期為6.26小時(shí),藥峰時(shí)間為1.8小時(shí),藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達(dá)峰時(shí)間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變,符合線性動(dòng)力學(xué)特征。多次給藥與單次給藥相比,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著性差異,提示常用劑量多次重復(fù)給藥體內(nèi)藥量無(wú)過(guò)量蓄積現(xiàn)象。餐后口服雙環(huán)醇可使峰濃度(Cmax)升高,對(duì)其它動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。該藥在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為4'-羥基和4-羥基雙環(huán)醇。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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