甲潑尼龍片(美卓樂)的成份為甲潑尼龍,其化學(xué)名稱為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合,啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。
糖皮質(zhì)激素只能作為對(duì)癥治療,只有在某些內(nèi)分泌失調(diào)的情況下,才能作為替代藥品。
那么,甲潑尼龍片的藥理毒理作用是怎樣的?
藥理毒理:甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合,啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。
作用于炎癥和免疫過程:
糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān),這些特性會(huì)導(dǎo)致下列結(jié)果:
-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細(xì)胞
-減少血管擴(kuò)張
-穩(wěn)定溶酶體膜
-抑制吞噬作用
-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生
4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質(zhì)激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。
甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價(jià)于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。
對(duì)碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用:
糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用,釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對(duì)葡萄糖的吸收減少,導(dǎo)致血糖增高和糖尿,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。
對(duì)脂肪代謝的作用:
糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。
皮質(zhì)類固醇的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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