貝前列素鈉片主要成分貝前列素鈉,其化學名稱為:(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉
貝前列素鈉片20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片,一面刻有“BS20”,除包衣后顯白色;40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片,一面刻有“BS40”,除包衣后顯白色。
貝前列素鈉片改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
那么,貝前列素鈉片的藥理作用是怎樣的?
藥理作用:與前列環(huán)素一樣,本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。
1.抗血小板作用
(1)末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。
(2)能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板聚集塊有溶解作用(體外實驗)。
2.擴張血管、增加血流量作用
(1)健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。
(2)末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復(fù)時間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。
(3)另外,對K+、PGF2a引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動脈顯示擴張作用(體外實驗)。增加狗各臟器血管的血流量。
3.對病理模型的作用
(1)慢性動脈閉塞性疾病模型
在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中,可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
(2)血栓模型
對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
(3)皮膚潰瘍模型
促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
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(實習編輯:徐茶珍)
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