綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結(jié)果表明,局部應用0.1%濃度的本品后,他克莫司會被吸收。單次或多次應用0.1%濃度的本品后,血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結(jié)果表明,應用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。高鉀血癥者可以使用他克莫司軟膏(普特彼)嗎?
他克莫司軟膏(普特彼)的主要成分為他克莫司。
他克莫司軟膏(普特彼)為白色至淡黃色軟膏。
他克莫司軟膏(普特彼)適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。
他克莫司軟膏(普特彼)的注意事項如下:
(1)肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經(jīng)性毒性表現(xiàn)者,如震顫、頭痛、共濟失調(diào)、精神狀態(tài)改變等慎用。
(2)對老年患者用藥的臨床數(shù)據(jù)較少,但均提示應與其它成人劑量相同。
(3)肝腎移植的維持治療階段,必須持續(xù)使用本品來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。
(4)妊娠時禁用本品,動物實驗(小鼠及兔子)表明,本品具有致畸作用,并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床數(shù)據(jù)表明,該藥能透過胎盤。因此在應用本品前應排除妊娠的可能性。本品能干擾口服避孕藥的代謝,應改用其它方式避孕。臨床前兔身上的試驗表明,本品分泌進乳汁。
(5)哺乳期使用本品的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響,婦女患者在使用本品時不應哺乳。
(6)本品用量應根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調(diào)整,其全血藥物濃度在20ng/ml均能取得較好效果。由于其半衰期長,調(diào)整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度的變化。劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負責管理患者的移植中心。
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(實習編輯:孫媛媛)
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