若要充分發(fā)揮藥物的療效，必須正確使用藥物。如果用藥不當(dāng)，則可能達(dá)不到它們應(yīng)有的治療效果。實際上，藥物使用不規(guī)范會非常危險，因為有些藥物在使用不當(dāng)時可能反而會變成毒藥。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)活性成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱為雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?；?氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

那么，瑞舒伐他汀鈣片(可定)過量的臨床試驗是怎樣的？

瑞舒伐他汀能降低升高的LDL-膽固醇、總膽固醇和甘油三酯，升高HDL-膽固醇水平。它也能降低ApoB、非HDL-C、VLDL-C、VLDL-TG，升高ApoA-I（見表1）。本品還能降低LDL-C/HDL-C、總膽固醇/HDL-C、非HDL-C/HDL-C以及ApoB/ApoA-I的比值。

本品對高膽固醇血癥的成年患者有效，不論這些患者是否伴有高甘油三酯血癥，也不論患者的種族、性別和年齡，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高膽固醇血癥患者中，本品也顯示出相應(yīng)的治療效果。

根據(jù)III期臨床研究數(shù)據(jù)的匯總，本品在治療大多數(shù)IIa和IIb型高膽固醇血癥患者（LDL-C的平均基線值約為4.8mmol/L）以達(dá)到歐洲動脈粥樣硬化協(xié)會（EAS）指導(dǎo)原則的目標(biāo)中有效；接受10mg治療的患者中約80％達(dá)到EAS對LDL-C的目標(biāo)（[3mmol/L）。

在國外一項對雜合子家族性高膽固醇血癥的研究中，共435例患者接受瑞舒伐他汀20～80mg的治療。結(jié)果顯示，在劑量遞增至40mg（治療12周）后，LDL-C減少53％，33％的患者達(dá)到EAS對LDL-C的目標(biāo)（[3mmol/l）。

同時有開放性、劑量遞增的研究觀察了20～40mg的瑞舒伐他汀對42例純合子家族性高膽固醇血癥患者的治療效果。在這整個人群中，LDL-C平均降低22%。

在有限數(shù)量患者的臨床研究中，當(dāng)本品與非諾貝特合用時，對降低甘油三酯有額外的療效；本品與煙酸合用時，對升高HDL-C水平有額外的療效。

鑒于本品對死亡率和發(fā)病率影響的研究尚未完成，瑞舒伐他汀對與脂質(zhì)異常有關(guān)的并發(fā)癥（如冠心?。┑念A(yù)防作用尚未被證實。

在一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的研究（METEOR）中，984名年齡在45至70歲、冠心病發(fā)病低危（Framingham10年發(fā)病危險＜10%）、伴有亞臨床動脈粥樣硬化（經(jīng)檢測頸動脈內(nèi)膜-中層厚度CIMT證實）患者隨機(jī)接受每日一次40mg瑞舒伐他汀或安慰劑治療兩年，這些患者的評均LDL-C為4.0mmol/L(154.5mg/dl)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：與安慰劑相比，瑞舒伐他汀可以顯著降低12個頸動脈階段最大CIMT的進(jìn)展速率（-0.0145mm/年[95%置信區(qū)間-0.0196，-0.0093；p＜0.0001]）。與基線值相比，瑞舒伐他汀治療組的變化為-0.0014mm/年[-0.12%/年(無統(tǒng)計學(xué)差異)]，而安慰劑組則進(jìn)一步進(jìn)展，為+0.0131mm/年[1.12%/年(p＜0.0001)]。迄今CIMT的降低與心血管事件風(fēng)險降低之間的直接聯(lián)系尚未得到證實。

在中國進(jìn)行的進(jìn)口藥品注冊臨床研究的結(jié)果：

在中國進(jìn)行的注冊臨床研究為隨機(jī)、雙盲、兩組平行分組、采用瑞舒伐他汀鈣片10mg進(jìn)行的為期12周的陽性藥物對照研究。在第12周時，使用瑞舒伐他汀鈣片10mg仍未達(dá)到ATPIIILDL-C目標(biāo)的患者，增加瑞舒伐他汀鈣的劑量至20mg延續(xù)治療8周，此階段為開放性、非對照研究。

來自各危險分層的201例患者接受了瑞舒伐他汀10mg12周的治療。本研究隨機(jī)時的基線血LDL-C為192±20.2mg/dl。研究結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀10mg治療12周后血LDL-C的降低百分比率為45.6%；血TC和ApoB的降低百分比率分別為33.2％和40.3％；同時，瑞舒伐他汀10mg使HDL-C和ApoA-I分別升高6.6％和12.5％，使TG降低22.8％。瑞舒伐他汀10mg使78.0%的受試者的LDL-C達(dá)到美國國家膽固醇教育計劃中關(guān)于成年人高膽固醇血癥的檢測、評估和治療的第三次專向調(diào)查報告（NCEPATPIII）的靶目標(biāo)，在冠心病及其等危癥這一高危人群中的達(dá)標(biāo)率為56.5%。未達(dá)標(biāo)的患者增加劑量至20mg一日一次，共服8周，降脂幅度和達(dá)標(biāo)率進(jìn)一步增加。

在起效時間上，瑞舒伐他汀10mg在治療6周時已經(jīng)發(fā)揮最大調(diào)脂作用，并持續(xù)至12周研究結(jié)束。

本研究中，與瑞舒伐他汀藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率為6.6％，與對照藥相當(dāng)；研究者判斷無藥物相關(guān)的嚴(yán)重不良事件。有1例瑞舒伐他汀受試者發(fā)生嚴(yán)重不良事件，研究者判斷與藥物無關(guān)。試驗期間無死亡病例報告。研究中未出現(xiàn)CK升高超過正常值上限10倍或肌病的受試者，有1例ALT升高超過正常值上限3倍，無不適主訴，研究結(jié)束后隨訪恢復(fù)正常，無其它具臨床意義的生命體征、實驗室指標(biāo)或心電圖改變。有13例患者出現(xiàn)輕度（小于正常值上限3倍）的ALT升高。其中5例基線ALT值已輕度升高，但小于正常值上限的1.5倍。

在使用本品20mg的延續(xù)治療中，無嚴(yán)重不良事件。無肌病發(fā)生，無具臨床意義的肝酶升高或其它實驗室指標(biāo)改變。

以上內(nèi)容僅供參考，通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實習(xí)編輯：徐茶珍）