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瑞舒伐他汀鈣片(可定)有怎樣的藥物相互作用?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/11 21:17:01
    導(dǎo)讀:藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。

藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)活性成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱為雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。

瑞舒伐他汀鈣片(可定)也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

那么,瑞舒伐他汀鈣片(可定)有怎樣的藥物相互作用?

環(huán)孢素:本品與環(huán)孢素合并使用時,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。

維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導(dǎo)致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導(dǎo)致INR降低。在這種情況下,適當(dāng)檢測INR是需要的。

吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品:本品與吉非貝齊同時使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。

根據(jù)專門的相互作用研究的資料,預(yù)計本品與非諾貝特?zé)o藥代動力學(xué)相互作用,但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。

吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險增加,這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。

蛋白酶抑制劑:盡管藥物相互作用的機制尚不明確,但同時服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學(xué)研究中,健康志愿者同時服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋),結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此,在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中,不推薦同時使用本品(見【注意事項】)。

抗酸藥:同時給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液,可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥,這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。

紅霉素:本品與紅霉素合用導(dǎo)致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。

口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和HRT的受試者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。

其它藥物:根據(jù)來自專門的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù),估計本品與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。

細(xì)胞色素P450酶:體外和體內(nèi)研究的資料都顯示,瑞舒伐他汀既非細(xì)胞色素P450同工酶的抑制劑,也不是酶誘導(dǎo)劑。另外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。與伊曲康唑(CYP3A4的一種抑制劑)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,這種增加不被認(rèn)為有臨床意義。因此,估計不存在由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝所致的藥物相互作用。

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(實習(xí)編輯:徐茶珍)

 

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