理舒達為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。理舒達的主要成份為辛伐他汀。那么,理舒達與葡萄柚汁合用是怎樣呢?
理舒達治療2周可見療效,4~6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。理舒達經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,理舒達在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,理舒達的大部分經(jīng)肝組織吸收,理舒達主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。理舒達只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
理舒達對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。理舒達口服吸收良好,理舒達吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,理舒達在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,理舒達以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。理舒達及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達95%,達峰時間為1.3~2.4小時,t1/2β為3小時。理舒達60%從糞便排出,13%從尿排出。
理舒達與葡萄柚汁合用,葡萄柚汁含有一種或多種抑制CYP3A4的成份,能增加經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。常規(guī)飲用量(每日一杯250ml)所產(chǎn)生的影響很?。ㄍㄟ^測定濃度-時間曲線下面積,血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)且無臨床意義。但是較大量的飲用則顯著增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑的活性,因此,在辛伐他汀治療期間應(yīng)避免飲用葡萄柚汁(見注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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