非布司他片適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。
非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。
推薦非布司他片的起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L),建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時(shí),無需考慮食物和抗酸劑的影響。
那么,非布司他片的藥理作用是怎樣的?
藥理作用:非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
藥效學(xué):對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
對(duì)心臟復(fù)極化的影響:分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),通過測定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。本品每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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