酒石酸美托洛爾片用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。那么,酒石酸美托洛爾片的注意事項(xiàng)會(huì)是怎樣呢?
酒石酸美托洛爾片每日一次口服100mg后,酒石酸美托洛爾片對(duì)心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。酒石酸美托洛爾片主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個(gè)主要的代謝物已被確定,均無(wú)具有臨床意義的β受體阻滯作用。酒石酸美托洛爾片的血漿半衰期為3-5個(gè)小時(shí)。酒石酸美托洛爾片約5%以原型由腎排泄,其余的均被代謝。酒石酸美托洛爾片可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn),減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)。
酒石酸美托洛爾片治療開始時(shí)可觀察到外周血管阻力的增加,然而,長(zhǎng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。酒石酸美托洛爾片對(duì)于男性中∕重度高血壓患者,酒石酸美托洛爾片可降低心血管病死亡的危險(xiǎn)。酒石酸美托洛爾片不會(huì)引起電解質(zhì)紊亂。酒石酸美托洛爾片對(duì)快速型心律失常的患者,酒石酸美托洛爾片可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用,使心率減慢。
酒石酸美托洛爾片主要通過降低起搏細(xì)胞的自律性,及延長(zhǎng)室上性傳導(dǎo)時(shí)間來(lái)實(shí)現(xiàn)。酒石酸美托洛爾片的生物利用度為40-50%,酒石酸美托洛爾片在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。酒石酸美托洛爾片對(duì)于高血壓患者,酒石酸美托洛爾片可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓,作用持續(xù)24小時(shí)以上。酒石酸美托洛爾片顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀。酒石酸美托洛爾片在高劑量、可降低升高的T3值。T4水平不受影響。
酒石酸美托洛爾片的注意事項(xiàng):1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí),其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7-10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低,使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾,如需使用以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7.對(duì)心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾,具體用法參見(用法用量)。8.不宜與維拉帕米同時(shí)使用,以免引起心動(dòng)過緩、低血壓和心臟停搏。9.在治療I型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。10.運(yùn)動(dòng)員慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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