羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名稱：5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么，羅格列酮鈉片的致癌性是怎樣呢？

羅格列酮鈉片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。

羅格列酮鈉片由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對(duì)胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103～156小時(shí)。

羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)，羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(&plusmn；30%)。

羅格列酮鈉片的致癌性：小鼠飲食給予羅格列酮2年，劑量為0.4、1.2和6mg/kg/日[高劑量相當(dāng)于人日服量最大推薦劑量下AUC的12倍]，未見(jiàn)致癌作用。但在1.5mg/kg/日益上劑量，可引起脂肪組織增生，大鼠經(jīng)口服給予本品2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當(dāng)于人日最大推薦劑量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)]。在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大數(shù)良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動(dòng)物上發(fā)現(xiàn)的增生反應(yīng)與本品對(duì)脂肪組織過(guò)度而持久的藥理作用有關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）