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羅格列酮鈉片與地高辛合用是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/9 1:08:13
    導(dǎo)讀:羅格列酮鈉片對(duì)人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片激活PPAR-γ受體。

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羅格列酮鈉片為白色或類白色片。主要成分是羅格列酮鈉?;瘜W(xué)名稱:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片與地高辛合用是怎樣呢?

羅格列酮鈉片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強(qiáng)效激動(dòng)劑。羅格列酮鈉片對(duì)人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片激活PPAR-γ受體,羅格列酮鈉片可對(duì)參與葡萄糖生成,轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。羅格列酮鈉片的PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。

羅格列酮鈉片的臨床研究中,羅格列酮鈉片對(duì)空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測(cè)結(jié)果表明,羅格列酮鈉片可以改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,羅格列酮鈉片為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮鈉片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。羅格列酮鈉片通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。

羅格列酮鈉片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮鈉片對(duì)血糖控制的改善作用較持久,可維持達(dá)52周。羅格列酮鈉片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLU1-4的基因表達(dá)增加。羅格列酮鈉片單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。

羅格列酮鈉片與地高辛合用:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對(duì)地高辛(0.375毫克/此,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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