替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,替格瑞洛片與地高辛同用如何呢?
替格瑞洛片的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大,因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。
替格瑞洛片的藥代動力學呈線性,替格瑞洛片及其活性代謝產物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產物與人血漿蛋白廣泛結合(]99%)。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。
替格瑞洛片吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產物AR-C124910XX(也是活性物質),中位Tmax約為2.5小時(1.5~5.0)。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍(30~1260mg)內,替格瑞洛片與其活性代謝產物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。
替格瑞洛片與地高辛(P-gp底物)同用:替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛、環(huán)孢霉素)聯(lián)合使用時,應進行適當?shù)呐R床和/或實驗室監(jiān)測。
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(實習編緝:李華藝)
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