替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛?；瘜W(xué)名稱：（1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1，2-二醇。那么，替格瑞洛片與阿托伐他汀同用如何呢？
替格瑞洛片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片所有時間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時時，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。替格瑞洛活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。替格瑞洛片在一項6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。
替格瑞洛片的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。
替格瑞洛片與阿托伐他汀同用：阿托伐他汀和替格瑞洛聯(lián)合用藥，可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會出現(xiàn)類似增加?？紤]這些增加沒有臨床顯著意義。
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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）
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