替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,替格瑞洛片與辛伐他汀同用如何呢?
替格瑞洛片的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。
替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。替格瑞洛片的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。替格瑞洛活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。替格瑞洛片在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。
替格瑞洛片與辛伐他汀、洛伐他汀同用:因?yàn)橥ㄟ^(guò)CYP3A4代謝,替格瑞洛可使其血清濃度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者會(huì)增加至2~3倍。辛伐他汀對(duì)替格瑞洛的血漿濃度無(wú)影響。替格瑞洛可能對(duì)洛伐他汀有相似的影響。在與替格瑞洛合用時(shí),辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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