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服用替格瑞洛片的心動過緩現(xiàn)象是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/8 0:29:17
    導(dǎo)讀:替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛?;瘜W(xué)名稱:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。那么,服用替格瑞洛片的心動過緩現(xiàn)象是怎樣呢?

替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。替格瑞洛活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。

替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進行了研究。

替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。

替格瑞洛片的心動過緩:臨床研究顯示,替格瑞洛可增加Holter檢出的緩慢性心律失常(包括室性間歇)。PLATO排除了心動過緩事件風(fēng)險增加的患者(例如患有病態(tài)竇房結(jié)綜合征、2度或3度AV阻滯或心動過緩所致暈厥而無起搏器保護的患者)。在PLATO研究中,替格瑞洛治療的患者和氯吡格雷治療的患者中分別有1.7%、1.5%報告有暈厥、先兆暈厥和意識喪失。PLATO研究的Holter亞組(約3000位患者)中,在急性期,替格瑞洛組出現(xiàn)室性間歇的患者(6.0%)多于氯吡格雷組(3.5%);1個月后,替格瑞洛組室性間歇的發(fā)生率為2.2%,氯吡格雷組為1.6%。

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(實習(xí)編緝:李華藝)

 

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