服用替格瑞洛片的肌酐水平升高是怎樣呢？

來源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/4/8 0:25:58

導(dǎo)讀：

替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，服用替格瑞洛片的肌酐水平升高是怎樣呢？

替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX（也是活性物質(zhì)），中位Tmax約為2.5小時(shí)（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍（30～1260mg）內(nèi)，替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

替格瑞洛片的平均絕對(duì)生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認(rèn)為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（]99%）。替格瑞洛片所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。

替格瑞洛片的肌酐水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛組、氯吡格雷組分別有25.5%、21.3%的患者血清肌酐濃度顯著增加]30%；分別有8.3%、6.7%的患者血清肌酐濃度顯著增加]50%。肌酐升高]50%的情況在]75歲的患者（替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%）、基線時(shí)即有重度腎損傷（替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%）和接受ARB合并用藥治療的患者（替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%）中更為顯著。在這些亞組人群，兩組中導(dǎo)致停用研究藥物的腎相關(guān)嚴(yán)重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛組報(bào)告的腎不良事件總數(shù)為4.9%，氯吡格雷組為3.8%，但研究者認(rèn)為與治療有因果關(guān)系的事件發(fā)生比率兩組相似：替格瑞洛組有54(0.6%)，氯吡格雷組有43(0.5%)。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）

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