藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
那么,糠酸莫米松鼻噴霧劑(內(nèi)舒拿)有怎樣的藥代動力學(xué)?
糠酸莫米松鼻噴霧劑(內(nèi)舒拿)是一種定量手撳式噴霧裝置,內(nèi)容物為白色至類白色混懸劑。其為處方藥,由默沙東公司(在美國和加拿大被稱為默克)研發(fā)、生產(chǎn)。
糠酸莫米松鼻噴霧劑適用于預(yù)防和治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎。其起效迅速,顯著改善各種鼻部癥狀以及眼部癥狀。且是無味劑型,對鼻粘膜刺激更小,病人依從性良好。
藥代動力學(xué)
吸收:
鼻噴霧單獨給藥后,盡管使用了較低定量檢測限(LOQ)(50pcg/mL)的靈敏分析方法,在成人及兒童受試者血漿中均未檢測出糠酸莫米松。
分布:
糠酸莫米松5~500nl/mL濃度范圍內(nèi),體外蛋白結(jié)合率為98%~99%。
代謝:
研究表明糠酸莫米松經(jīng)鼻部吸收及吞咽的所有藥物經(jīng)歷強(qiáng)代謝后代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測出主要代謝物,在體外培養(yǎng)中,次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中,本品的代謝物受細(xì)胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影響。
清除:
靜脈給藥后,糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時。吸收的藥物大部分作為代謝物通過膽汁排泄,少數(shù)通過尿液排泄。
特殊人群
對糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動力學(xué),還未進(jìn)行充分研究。
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(實習(xí)編輯:徐茶珍)
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