口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期為10.5小時(shí),觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗(yàn)表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。(詳見包裝內(nèi)部說明書)。骨髓發(fā)育不良的患者可以服用艾拉莫德片(艾得辛)嗎?
艾拉莫德片(艾得辛)適應(yīng)癥/功能主治:活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
艾拉莫德片(艾得辛)的注意事項(xiàng)如下:
1.肝毒性:臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度[≤2倍正常值上限(UpperLimitofNormal,簡(jiǎn)稱ULN)],且通常在繼續(xù)治療過程中緩解;顯著升高(>3倍ULN)不常發(fā)生,且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內(nèi),服藥初始階段應(yīng)定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(ALT)和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(AST),檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT,檢查時(shí)間間隔視病人具體情況而定。
如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高,調(diào)整劑量或中斷治療的原則:
①如果ALT升高在正常值上限的2~3倍,在密切監(jiān)測(cè)下可繼續(xù)給予艾拉莫德,劑量降低至25mg/日。
②ALT升高2~3倍正常值上限,如果劑量降低后ALT仍維持在2~3倍正常值上限及3倍以上,須停藥,并加強(qiáng)護(hù)肝治療且密切觀察。
2.活動(dòng)性胃腸道疾?。簩?duì)于有活動(dòng)性胃腸疾病的患者慎用,需告知患者一旦發(fā)生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀,及時(shí)通知醫(yī)生并盡早去醫(yī)院就診,一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行對(duì)癥治療。
3.免疫活疫苗:治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
4.免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
5.艾得辛(艾拉莫德片)未進(jìn)行系統(tǒng)的致癌性試驗(yàn),故累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。
為了您的用藥安全,使用前可詢問醫(yī)師相關(guān)事宜,嚴(yán)格遵照醫(yī)囑,切勿隨意用藥。亦可求助于健客,咨詢相關(guān)藥物信息以及選購(gòu)正規(guī)藥物。您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會(huì)有專業(yè)的人士為您解答。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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