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鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/7 1:18:50
    導(dǎo)讀:隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

那么,鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)為白色橢圓形片,其成分是鹽酸氟西汀。化學(xué)名為(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽。

鹽酸氟西汀分散片,適應(yīng)癥為抑郁癥、強(qiáng)迫癥(OCD)神經(jīng)性貪食癥:作為心理治療的輔助用藥,以減少貪食和導(dǎo)瀉行為。

吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進(jìn)食不影響其生物利用度。

分布--氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(表觀分布容積20~40l/kg)。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時(shí)相似。

代謝--氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性藥代動(dòng)力學(xué)方程。服藥后6~8小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西?。╠emethylfluoxetine)。

清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長(zhǎng)的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。

高危人群

·老年人:健康老人和年輕受試者比較,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有改變。

·肝功能不全者:肝功能不全(酒精性肝硬化)者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。須考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。

·腎功能不全者:輕、中、重度(無尿)腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和健康志愿者比較無差異。然而,重復(fù)給藥后,可見穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度增加。

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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)

 

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