氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。其化學(xué)名稱為:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么,氯沙坦鉀片對(duì)血管內(nèi)皮的保護(hù)作用是怎樣呢?
氯沙坦鉀片的體內(nèi)外研究表明,氯沙坦鉀片及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E-3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。氯沙坦鉀片為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。氯沙坦鉀片結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。
氯沙坦鉀片與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦鉀片無激動(dòng)作用。氯沙坦鉀片可選擇性地作用于AT1受體,氯沙坦鉀片不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。氯沙坦鉀片與阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)。
氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面沒有印字,除去包衣后顯白色。氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。氯沙坦鉀片可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);氯沙坦鉀片可選擇性地作用于AT1受體,氯沙坦鉀片不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能。
氯沙坦鉀片對(duì)血管內(nèi)皮的保護(hù)作用:能夠逆轉(zhuǎn)和改善高血壓動(dòng)脈粥樣硬化、高脂血癥及糖尿病患者的血管內(nèi)皮功能障礙,增加乙酰膽堿所誘導(dǎo)的主動(dòng)脈松弛作用,使血管的異常結(jié)構(gòu)和功能得到逆轉(zhuǎn),其作用可能與抑制AngⅡ引起的細(xì)胞內(nèi)鈣增加、抑制DNA和蛋白質(zhì)的增加及細(xì)胞肥大、增加氧化亞化亞氮的釋放等有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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