氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面沒有印字,除去包衣后顯白色。那么,孕婦使用氯沙坦鉀片如何呢?
氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。氯沙坦鉀片與食物同服時,氯沙坦鉀片的血漿濃度沒有明顯變化。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進行的研究顯示幾乎不能通過血腦屏障。
氯沙坦鉀片在腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦鉀片口服時,氯沙坦鉀片約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。氯沙坦鉀片口服達200mg時,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學為線性。氯沙坦鉀片口服給藥后,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降,終末半衰期分別為2小時和6-9小時。
氯沙坦鉀片口服吸收良好,氯沙坦鉀片經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;氯沙坦鉀片的生物利用度約為33%。氯沙坦鉀片每日一次給藥100mg時,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。
氯沙坦鉀片的孕婦用藥:當孕婦在懷孕中期和后期用藥時,直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷,甚至死亡。當發(fā)現(xiàn)懷孕時,應該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗,但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注,取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育,因此,如果在懷孕的中期和后期應用本品,對胎兒的危險會增加。
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(實習編緝:邵澤妹)
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