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托伐普坦片有怎樣的藥物相互作用?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/6 13:34:18
    導(dǎo)讀:藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。

藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。

托伐普坦片用于治療臨床上明顯的高容量性額正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L,或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。

那么,托伐普坦片有怎樣的藥物相互作用?

1、合并用藥對托伐普坦的影響

(1)酮康唑及其他強效CYP3A抑制劑

托伐普坦主要通過CYP3A代謝。酮康唑是強效CYP3A抑制劑,也是P糖蛋白抑制劑。托伐普坦與酮康唑200mg/日合并應(yīng)用后,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。本品與酮康唑400mg/日或其他強效CYP3A抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韋、尼菲那韋、利托那韋、奈法唑酮)的最高劑量聯(lián)合應(yīng)用,托伐普坦的暴露量會進一步增高。因此,本品不能與強效CYP3A抑制劑聯(lián)合應(yīng)用。

(2)中效CYP3A抑制劑

尚未對中效CYP3A抑制劑(如紅霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地爾硫卓、維拉帕米)與托伐普坦合并應(yīng)用對托伐普坦暴露量的影響進行研究??梢灶A(yù)料中效CYP3A抑制劑和托伐普坦合并應(yīng)用會增加托伐普坦的暴露量。因此,一般應(yīng)避免本品與中效CYP3A抑制劑合并應(yīng)用。

(3)西柚汁

服用分托伐普坦時如引用西柚汁,tfpt的暴露量升高1.8倍。

(4)P糖蛋白抑制劑

使用環(huán)孢素等P糖蛋白抑制劑的患者若合并應(yīng)用托伐普坦,應(yīng)根據(jù)療效減少托伐普坦的用量。

(5)利福平及其他CYP3A誘導(dǎo)劑

利福平是CYP3A和P糖蛋白的誘導(dǎo)劑。與利福平合并應(yīng)用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用劑量的托伐普坦與利福平或其他誘導(dǎo)劑(利福布汀、利福噴汀、巴比妥類藥物、苯妥英、卡馬西平、圣約翰草等)合并應(yīng)用,則不能得到期待的療效。此時應(yīng)該增加托伐普坦劑量。

(6)洛伐他汀、地高辛、呋塞米氫氯噻嗪

與洛伐他汀,地高辛,呋塞米,氫氯噻嗪合并應(yīng)用,對托伐普坦的暴露量沒有影響。

2、托伐普坦對其他藥物的影響

(1)地高辛

地高辛是P糖蛋白的第五,而托伐普坦是P糖蛋白抑制劑。托伐普坦與地高辛合并應(yīng)用,可致地高辛的暴露量升高1.3倍。

(2)華法林】胺碘酮、呋塞米、氫氯噻嗪

與托伐普坦合并用用,華法林、呋塞米、氫氯噻嗪、胺碘酮(或其火星代謝物,去乙胺碘酮)的藥代動力學(xué)沒有明顯變化。

(3)洛伐他汀

tfpt是CYP3A的弱抑制劑。洛伐他汀與托伐普坦合并應(yīng)用后,洛伐他汀和活性代謝物洛伐他汀-β羥化物的暴露量分別升高1.4倍和1.3倍,但臨床上沒有明顯變化。

3、藥效學(xué)的相互作用

與呋塞米和氫氯噻嗪比較,服用托伐普坦后的24小時尿量多、排尿速度快,托伐普坦與呋塞米和氫氯噻嗪合并應(yīng)用時,24小時尿量、排尿速度與單獨服用托伐普坦時相同。

盡管沒有進行藥物相互作用研究,但在臨床試驗中,曾與β受體阻滯劑、血管緊張素受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、保鉀利尿劑合并應(yīng)用。與血管緊張素受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、保鉀利尿劑合并應(yīng)用時,高鉀血癥的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑合并應(yīng)用時高約1%~2%。與這些藥物合并應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測血清鉀濃度。

以上內(nèi)容僅供參考,如您想對本品有進一步的了解,您可以到健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

(實習(xí)編輯:徐茶珍)

 

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