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醋酸去氨加壓素片(彌凝)有什么藥理毒理?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/6 10:00:26
    導(dǎo)讀:醋酸去氨加壓素片(彌凝)的藥理毒理如下:醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對(duì)天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。

超量使用會(huì)增加水潴留和低鈉血癥的危險(xiǎn)性。治療:治療低鈉血癥時(shí)應(yīng)依情況而定,可采用以下建議:對(duì)無癥狀的低鈉血癥患者,除停用醋酸去氨加壓素外應(yīng)限制飲水;對(duì)有癥狀的患者,應(yīng)加用滴注等滲或高滲的氯化鈉溶液;當(dāng)體液潴留癥狀嚴(yán)重(抽搐或神志不清)時(shí),需加服呋塞米。癥狀:頭痛、惡心、水潴留、低鈉血癥、少尿、抽搐和肺水腫。醋酸去氨加壓素片(彌凝)有什么藥理毒理?

彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。

醋酸去氨加壓素片(彌凝)的藥理毒理如下:醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對(duì)天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。

靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強(qiáng)并稍小。同時(shí),釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時(shí),止該藥含醋酸去氨加壓素,與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。

它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對(duì)1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后,使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時(shí)間延長(zhǎng),而不產(chǎn)生加壓的副作用。毒性若大量飲水,即使使用普通劑量也會(huì)引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克(靜脈注射給藥)到2.4微克/千克(鼻腔內(nèi)給藥),曾導(dǎo)致成人和兒童出現(xiàn)低鈉血癥和抽搐;

另一方面,對(duì)5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克,均沒有影響。對(duì)新生嬰兒腸外給藥4微克,出現(xiàn)少尿癥狀和體重增加。臨床前安全性資料醋酸去氨加壓素的安全性監(jiān)測(cè)過程和安全性概要未有異常發(fā)現(xiàn)。

大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對(duì)其進(jìn)行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購(gòu)買醋酸去氨加壓素片(彌凝),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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