利魯唑片(萬全)的主要成份為利魯唑。利魯唑片(萬全)為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。那么,利魯唑片(萬全)用于腎損害患者是怎樣呢?
利魯唑片(萬全)主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。利魯唑片(萬全)在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。利魯唑片(萬全)在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。利魯唑片(萬全)的排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑片(萬全)主要從尿液中排出。利魯唑片(萬全)在尿中總排泄率為劑量的90%。利魯唑片(萬全)在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑片(萬全)口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±;72(sd)ng/ml)。利魯唑片(萬全)大約劑量的90%被吸收,利魯唑片(萬全)的絕對生物利用度為60±18%。利魯唑片(萬全)在高脂飲食的同時(shí)服用,利魯唑片(萬全)的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。利魯唑片(萬全)在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑片(萬全)的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑片(萬全)的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
利魯唑片(萬全)用于腎損害患者:在中度或重度慢性腎功能不全(肌酐清除率在10-50ml/min)的患者和健康志愿者單次口服50mg利魯唑給藥后,其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無顯著差異。本品不推薦用于腎功能損害的患者,因?yàn)樵诖巳巳荷形催M(jìn)行重復(fù)給藥的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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