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枸櫞酸坦度螺酮膠囊的代謝是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/4/5 21:09:38
    導(dǎo)讀:枸櫞酸坦度螺酮膠囊適用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。枸櫞酸坦度螺酮膠囊是一種抗焦慮藥。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮?;瘜W(xué)名:(3aα,4β,7β,7aα)-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亞甲基-1氫-異吲哚-1,3(2氫)-二酮二氫枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸坦度螺酮膠囊的代謝是怎樣呢?

枸櫞酸坦度螺酮膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。枸櫞酸坦度螺酮膠囊適用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。枸櫞酸坦度螺酮膠囊是一種抗焦慮藥,枸櫞酸坦度螺酮膠囊可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。枸櫞酸坦度螺酮膠囊對(duì)大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對(duì)地西泮連續(xù)給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無(wú)抑制作用,提示與苯二氮※類(lèi)藥物之間無(wú)交叉依賴(lài)性。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的動(dòng)物試驗(yàn)顯示,枸櫞酸坦度螺酮膠囊與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的心身疾病動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示,枸櫞酸坦度螺酮膠囊可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高,枸櫞酸坦度螺酮膠囊可以抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊適用于原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性,枸櫞酸坦度螺酮膠囊在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。枸櫞酸坦度螺酮膠囊對(duì)猴巴比妥依賴(lài)狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴(lài)性試驗(yàn)、連續(xù)自行給藥試驗(yàn)、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴(lài)性試驗(yàn),未見(jiàn)精神依賴(lài)性和身體依賴(lài)性結(jié)果。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的代謝:本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以?xún)?nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111,健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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