米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,米氮平片的氨基轉移酶升高是怎樣呢?
米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。
米氮平片在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片呈線性藥代動力學。米氮平片與食物同服不會影響藥代動力學特征。
米氮平片的氨基轉移酶升高:在美國進行的短期對照試驗,2.0%接受本品治療的患者(8/424)觀察到臨床顯著的丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高(≥3倍正常范圍上限),安慰劑治療患者為0.3%(1/328),阿米替林治療患者為2.0%(3/181)。這些ALT升高的患者中大多數(shù)沒有出現(xiàn)與肝功能受損有關的體征或癥狀。一些患者因ALT升高而停藥,另一些患者盡管繼續(xù)本品治療,但肝酶水平恢復正常。肝功能受損患者應慎用本品。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打健客藥店的服務熱線400-086-5111,健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:梁勁)
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