地氯雷他定干混懸劑的主要成份為地氯雷他定。地氯雷他定干混懸劑為類白色至淺粉色粉末狀顆?;蚍勰?,味甜。那么,使用地氯雷他定干混懸劑會出現(xiàn)轉氨酶升高嗎?
地氯雷他定干混懸劑口服后30分鐘可測得其血漿濃度,地氯雷他定干混懸劑的吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。地氯雷他定干混懸劑的終末半衰期約為27小時。地氯雷他定干混懸劑的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。地氯雷他定干混懸劑對成人和青少年的生物利用度在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定干混懸劑可與血漿蛋白中等程度結合(83%~87%)。地氯雷他定干混懸劑每日一次服用(5mg~20mg)14天,未見有臨床相關意義的藥物蓄積。
地氯雷他定干混懸劑尚未確立的代謝對酶的依賴性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。地氯雷他定干混懸劑與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定干混懸劑不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。地氯雷他定干混懸劑在一項服用7.5毫克的單劑量交叉試驗中,片劑和糖漿劑是生物等效的,食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。
地氯雷他定干混懸劑迄今罕有過敏性反應及心悸、轉氨酶升高及膽紅素增加的報道。
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(實習編緝:邵澤妹)
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