地氯雷他定干混懸劑為類白色至淺粉色粉末狀顆?;蚍勰?,味甜。主要成份為地氯雷他定?;瘜W(xué)名:8-氯-6,11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶。那么,使用地氯雷他定干混懸劑會出現(xiàn)疲倦嗎?
地氯雷他定干混懸劑可以用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀等。地氯雷他定干混懸劑經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),地氯雷他定干混懸劑對小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。地氯雷他定干混懸劑對猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時,未出現(xiàn)死亡。
地氯雷他定干混懸劑為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,地氯雷他定干混懸劑為氯雷他定的活性代謝物,地氯雷他定干混懸劑可通過選擇性地拮抗外周H1受體,地氯雷他定干混懸劑能緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。地氯雷他定干混懸劑的體外研究結(jié)果表明,地氯雷他定干混懸劑可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。地氯雷他定干混懸劑的動物研究提示,地氯雷他定干混懸劑不易通過血腦屏障。
地氯雷他定干混懸劑最常見不良反應(yīng)為疲倦,口干和頭痛。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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