威尼樂(lè)適用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡?;瘜W(xué)名稱為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,威尼樂(lè)與拮抗劑合用好嗎?
威尼樂(lè)絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,威尼樂(lè)主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物。威尼樂(lè)單次給予阿撲嗎啡舌下片,威尼樂(lè)主要代謝物為硫酸化結(jié)合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用。
威尼樂(lè)舌下給藥后快速吸收,威尼樂(lè)給藥后10分鐘血漿中可測(cè)出阿撲嗎啡,40~60分鐘達(dá)血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,威尼樂(lè)的個(gè)體間的變異在40%~70%。威尼樂(lè)快速?gòu)难獫{中消除,威尼樂(lè)的消除半衰期為2~3小時(shí)。威尼樂(lè)有明顯的首過(guò)效應(yīng),威尼樂(lè)舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效。
威尼樂(lè)不可與其它中樞性多巴胺受體激動(dòng)劑或拮抗劑同時(shí)使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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