他克莫司軟膏0.03%和0.1%濃度均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。那么,他克莫司軟膏會引起哪些局部癥狀呢?
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,他克莫司軟膏間歇性局部應用長達一年也不會導致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應用的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對比,他克莫司軟膏對特應性皮炎患者局部應用的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,他克莫司軟膏局部應用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。
他克莫司軟膏局部應用0.1%濃度后,他克莫司軟膏會被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應用0.1%濃度后,他克莫司軟膏在血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,他克莫司軟膏對49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結果表明,他克莫司軟膏應用0.1%濃度后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。他克莫司軟膏能引起全身性作用的最低血藥濃度目前尚不清楚。
外用他克莫司軟膏可能會引起局部癥狀,如皮膚燒灼感(灼熱感、刺痛、疼痛)或癌癢。局部癥狀最常見于使用他克莫司軟膏的最初幾天,通常會隨特應性皮炎受累皮膚好轉而消失。應用0.1%他克莫司軟膏治療時.90%的皮膚燒灼感持續(xù)時間介于2分鐘至3小時(中位時問為15分鐘)之間.90%的癌癢癥狀持續(xù)時間介于3分鐘至10小時(中位時間為20分鐘)之間。
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(實習編緝:李華藝)
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