藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

那么，他克莫司軟膏(普特彼)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

他克莫司軟膏(普特彼)適用于因潛在危險(xiǎn)而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無(wú)法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者，作為短期或間歇性長(zhǎng)期治療。

綜合對(duì)49例成年特應(yīng)性皮炎患者進(jìn)行的兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究的結(jié)果表明，局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后，他克莫司會(huì)被吸收。單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后，血中他克莫司峰濃度介于檢測(cè)不出至20ng/ml之間，49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。對(duì)20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明，應(yīng)用0.1%濃度的本品后，所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。

從血藥濃度來(lái)看，間歇性局部應(yīng)用本品長(zhǎng)達(dá)一年也不會(huì)導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。局部應(yīng)用他克莫司的絕對(duì)生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對(duì)比，特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對(duì)生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積（BSA）達(dá)53%的成人中，局部應(yīng)用本品后的吸收量（即AUC）約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）