琥珀酸普蘆卡必利片為薄膜衣片,除去包以后顯白色或類白色。主要成份為琥珀酸普蘆卡必利。化學(xué)名:4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸鹽。那么,琥珀酸普蘆卡必利片用于嚴(yán)重腎功能障礙患者是怎樣呢?
琥珀酸普蘆卡必利片在體外,琥珀酸普蘆卡必利片通過(guò)人類肝臟代謝非常緩慢,琥珀酸普蘆卡必利片僅有少量代謝產(chǎn)物。琥珀酸普蘆卡必利片的體內(nèi)外研究結(jié)果顯示,琥珀酸普蘆卡必利片通過(guò)5-HT4受體激活作用來(lái)增強(qiáng)胃腸道中蠕動(dòng)反射盒推進(jìn)運(yùn)動(dòng)模式。
琥珀酸普蘆卡必利片在一項(xiàng)放射標(biāo)記的人體口服給藥研究中,琥珀酸普蘆卡必利片在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。琥珀酸普蘆卡必利片的主要代謝產(chǎn)物(R107504,通過(guò)O-甲基化和氧化形成,將羥基氧化成羧酸)占給藥量不到4%。琥珀酸普蘆卡必利片原型藥物占了血漿中總放射性物質(zhì)的大約85%,只有R107504是血漿中的一種微量代謝產(chǎn)物。
琥珀酸普蘆卡必利片用于治療成年女性患者中通過(guò)輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。琥珀酸普蘆卡必利片是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,琥珀酸普蘆卡必利片為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動(dòng)劑,琥珀酸普蘆卡必利片具有促腸動(dòng)力活性。
腎臟排泄是本品清除的主要途徑。建議嚴(yán)重腎功能障礙患者使用琥珀酸普蘆卡必利片的給藥劑量降為1mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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