琥珀酸普蘆卡必利片的主要成份為琥珀酸普蘆卡必利。化學(xué)名:4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸鹽。那么,琥珀酸普蘆卡必利片的有效性有什么呢?
琥珀酸普蘆卡必利片用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。琥珀酸普蘆卡必利片是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,琥珀酸普蘆卡必利片的主要代謝產(chǎn)物(R107504,通過O-甲基化和氧化形成,將羥基氧化成羧酸)占給藥量不到4%。琥珀酸普蘆卡必利片原型藥物占了血漿中總放射性物質(zhì)的大約85%,只有R107504是血漿中的一種微量代謝產(chǎn)物。
琥珀酸普蘆卡必利片為薄膜衣片,除去包以后顯白色或類白色。琥珀酸普蘆卡必利片為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動劑,琥珀酸普蘆卡必利片具有促腸動力活性。琥珀酸普蘆卡必利片的體內(nèi)外研究結(jié)果顯示,琥珀酸普蘆卡必利片通過5-HT4受體激活作用來增強(qiáng)胃腸道中蠕動反射盒推進(jìn)運(yùn)動模式。
琥珀酸普蘆卡必利片在體外,琥珀酸普蘆卡必利片通過人類肝臟代謝非常緩慢,琥珀酸普蘆卡必利片僅有少量代謝產(chǎn)物。琥珀酸普蘆卡必利片在一項放射標(biāo)記的人體口服給藥研究中,琥珀酸普蘆卡必利片在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。
琥珀酸普蘆卡必利片的有效性和安全性僅在慢性功能性便秘治療中得到證明。尚未評估本品用于存在繼發(fā)原因的便秘患者中的有效性和安全性,包括內(nèi)分泌疾病、代謝性疾病和神經(jīng)性疾病引起的便秘,因此不建議這些患者使用本品。尚未證實(shí)本品對藥物相關(guān)性便秘的有效性和安全性,其中包括由于阿片類藥物導(dǎo)致的繼發(fā)原因的便秘,因此不建議此類患者使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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