利格列汀片,主要成分是利格列汀,適用作為2型糖尿病成年中膳食和運(yùn)動(dòng)的輔助治療改善血糖控制。那么,利格列汀片的說明書有哪幾點(diǎn)?詳細(xì)說明?
利格列汀片是處方藥,其詳細(xì)說明書是:
【主要成份】利格列汀。
【性狀】本品為淺紅色圓形雙凸,斜邊薄膜衣片。一面凹刻BI公司標(biāo)志,另一面凹刻“D5”,除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】利格列汀與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用,配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】成人:推薦劑量為5mg,每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用,餐時(shí)或非餐時(shí)均可服用。特殊人群:腎功能不全患者:腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全患者:肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。漏服:如果遺漏給藥,建議患者在下次服藥時(shí)不需服用雙倍劑量。
【不良反應(yīng)】1.用TRADJENTA治療患者報(bào)道≥5%并常比用安慰劑治療患者更多的不良反應(yīng)包括鼻咽炎。2.用TRADJENTA和磺酰脲類聯(lián)用治療患者與安慰劑和磺酰脲聯(lián)用治療患者比較低血糖癥報(bào)道更為常見。3.隨機(jī)化至利拉利汀患者更常報(bào)道胰腺炎(1每538人年相比對比藥零每433人年)。
【禁忌】禁用于對利格列汀有過敏史,諸如蕁麻疹、血管性水腫或支氣管高敏反應(yīng)的患者。
【注意事項(xiàng)】1.當(dāng)與一種胰島素促分泌素(如,磺酰脲類)使用時(shí),考慮減低胰島素促分泌素的劑量以減低低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)。2.用TRADJENTA或任何其它抗糖尿病藥減低大血管風(fēng)險(xiǎn)沒有建立結(jié)論性證據(jù)的臨床研究。
【兒童用藥】尚未建立本品在兒童患者中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
【老年患者用藥】在15項(xiàng)利格列汀的臨床試驗(yàn)中,共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5mg治療:1085名患者(27%)為65歲或以上,而131名患者(3%)為75歲或以上。在這些患者中,有2566名參加了12項(xiàng)雙盲安慰劑對照研宄:591名(23%)為65歲或以上,82名(3%)為75歲或以上。在65歲及以上的患者和較年輕的患者之間,沒有發(fā)現(xiàn)總體安全性或有效性的差異。因此對老年人群并無劑量調(diào)整建議。雖然利格列汀的臨床研宄中未發(fā)現(xiàn)老年和年輕患者之間的差異,但是不能排除某些老年個(gè)體會(huì)更為敏感的可能性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠:在大鼠和家兔中,進(jìn)行了生殖研究。但是,并沒有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研宄并不是總能預(yù)測人類的反應(yīng),因此除非確有需要外,本品不得在妊娠期間使用。利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠,劑量達(dá)30mg/kg,給予孕家兔,劑量達(dá)150mg/kg,并無致畸性,根據(jù)AUC暴露水平,約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中,引起母體毒性的利格列汀劑量,在大鼠中(臨床劑量的1000倍),引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加;在家兔中(臨床劑量的1943倍),會(huì)引起胚胎吸收增加以及內(nèi)臟和骨骼變化。2.哺乳母親:現(xiàn)有的動(dòng)物數(shù)據(jù)表明,利格列汀可以分泌到乳汁中,乳汁/血漿比為4:1。尚不明確該藥物是否會(huì)分泌到人乳汁中。因?yàn)樵S多藥物都會(huì)在人乳汁中分泌,故當(dāng)哺乳的婦女接受利格列汀給藥時(shí)必須非常小心。
【藥物相互作用】利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制劑,但是對其他CYP同功酶并無抑制,也不是CYP同功酶的誘導(dǎo)劑,包括:CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和4A11。利格列汀是一種P-糖蛋白(P-gp)底物,在高濃度下,可以抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的地高辛轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)這些結(jié)果以及體內(nèi)藥物相互作用研究,認(rèn)為利格列汀在治療濃度下,不太可能與其他P-gp底物發(fā)生相互作用。
【藥物過量】如果發(fā)生利格列汀過量,即刻至醫(yī)院就診。還應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的臨床情況采取常用的支持措施(例如,清除胃腸道中未吸收的藥物,進(jìn)行臨床監(jiān)測,以及支持性治療)。利格列汀不太可能可以通過血液透析或腹膜透析清除。在健康受試者中開展的對照試驗(yàn)中,利格列汀單次給藥劑量達(dá)600mg(相當(dāng)于推薦日劑量的120倍),沒有與藥物劑量相關(guān)的臨床不良藥物反應(yīng)。在人類中沒有600mg以上劑量的使用經(jīng)驗(yàn)。
【藥理毒理】利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑,DPP-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)。利格列汀能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度,以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素釋放,降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。這兩種腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩(wěn)態(tài)的生理調(diào)節(jié)。一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎(chǔ)水平,進(jìn)餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的條件下,GLP-1和GIP能增加胰腺β-細(xì)胞胰島素的生物合成和分泌。此外,GLP-1還能減少胰腺α細(xì)胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量減少。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康受試者和2項(xiàng)糖尿病患者中,研究了利格列汀藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。健康受試者單次口服5mg劑量后,血漿峰濃度大約在給藥后1.5小時(shí)(Tmax)發(fā)生;平均血漿曲線下面積(AUC)為139nmol·h/L,最大血漿濃度(Cmax)為8.9nmol/L。利格列汀的血漿濃度以至少二相的方式消除,終末半衰期較長(>100小時(shí)),這與利格列汀與DPP-4進(jìn)行可飽和的結(jié)合有關(guān)。半衰期較長并不會(huì)引起藥物的蓄積。經(jīng)過5mg劑量利格列汀多次口服可以確定,利格列汀蓄積的有效半衰期約為12個(gè)小時(shí)。每日給藥1次以后,5mg利格列汀在第3次給藥以后達(dá)到了穩(wěn)態(tài)血藥濃度,在穩(wěn)態(tài)時(shí)達(dá)到的Cmax和AUC與第一次給藥相比,增加了1.3倍。利格列汀AUC的受試者自身變異系數(shù)和受試者間變異系數(shù)都較小(分別為12.6%和28.5%)。在1~10mg劑量范圍內(nèi),利格列汀的血漿AUC以低于劑量比例的方式增加。利格列汀在健康受試者中的藥代動(dòng)力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。
【有效期】36月。
【批準(zhǔn)文號】H20130865。
【生產(chǎn)企業(yè)】BoehringerIngelheimPharmaceuticalsInc.。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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