瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片的不良反應會有哪些呢?
瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈片通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,瑞格列奈片能使β細胞去極化,打開鈣通道,瑞格列奈片能使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。
瑞格列奈片的臨床研究結果表明,瑞格列奈片應在餐前服用。瑞格列奈片通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。瑞格列奈片根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。
瑞格列奈片對2型糖尿病患者口服后,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片的不良反應:瑞格列奈及其它降血糖藥物的臨床應用顯示,服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應:根據不良反應的發(fā)生率分別定義如下:罕見不良反應:發(fā)生率>1/10000,<1/1000。非常罕見不良反應:發(fā)生率<1/10000。代謝及營養(yǎng)失調罕見不良反應:低糖同其它降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可輸入葡萄糖。與其它任何糖尿病治方法一樣,這種現象的發(fā)生與患者個人的因素有關,如飲食習慣、用藥劑量,鍛煉以及壓力。根據上市后的經驗,瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,曾收到出現低血糖反應的個案報告。胃腸道不適罕見:腹痛、惡心非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘。臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應,如腹痛心、嘔吐和便秘。同其它口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。皮膚及皮下組織異常罕見:過敏反應可發(fā)生皮膚過敏反應、如癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。眼睛異常非常罕見:視覺異常已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在治療開始時。在瑞格列奈治療初期過后,此種現象極少有報道。在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈的病例。肝臟異常非常罕見:肝酶指標升高個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的病人極少。只有極其罕見的病例報道發(fā)生嚴重肝功能異常,可是這些病例存在其它的因素,不能確定是服用瑞格列奈引起的。
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(實習編緝:邵澤妹)
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