乙酰螺旋霉素片為螺旋霉素的乙酰化衍生物,屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。本品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。那么,乙酰螺旋霉素片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
乙酰螺旋霉素片為薄膜衣片,除去包衣后,顯類(lèi)白色或微黃色。
乙酰螺旋霉素片為單乙酰螺旋霉素Ⅱ、單乙酰螺旋霉素Ⅲ、雙乙酰螺旋霉素Ⅱ和雙乙酰螺旋霉素Ⅲ四個(gè)組分為主的混合物。
乙酰螺旋霉素片藥代動(dòng)力學(xué)是耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙酰基轉(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4-8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。本品主要經(jīng)糞便排泄,12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%-15%,其中大部分為代謝產(chǎn)物,膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15-40倍。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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