恩替卡韋片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-〔（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基〕-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋片的生殖毒性是怎樣呢？乙型肝炎的發(fā)病機(jī)制是怎樣呢？

恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后，恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。

恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0。0012μM。

恩替卡韋片的生殖毒性：在生殖毒性研究中，連續(xù)4周給予恩替卡韋，劑量最高達(dá)30mg/kg，在給藥劑量超過(guò)人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時(shí)，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學(xué)研究中，當(dāng)劑量至人體劑量的35倍或以上時(shí)，發(fā)現(xiàn)嚙齒類(lèi)動(dòng)物與狗出現(xiàn)了輸精管的退行性變。在猴子實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)睪丸的改變。

在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的劑量達(dá)200和16mg/kg/天，即相當(dāng)于人體最高劑量1.0mg/天的28倍（對(duì)于大鼠）和212倍（對(duì)于家兔）時(shí)，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)胚胎和母體毒性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)母鼠的用藥量相當(dāng)于人體劑量3100倍時(shí)，觀察到恩替卡韋對(duì)胚胎－胎鼠的毒性作用（重吸收）、體重降低、尾巴和脊椎形態(tài)異常和骨化水平降低（脊椎、趾骨和指骨），并觀察到額外的腰椎和肋骨。在家兔實(shí)驗(yàn)中，對(duì)雌兔的用藥量為人體的1.0mg/日劑量的883倍時(shí)，觀察到對(duì)胚胎－胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），并且第13根肋骨的發(fā)生率增加。在對(duì)出生前和出生后大鼠口服恩替卡韋的研究中發(fā)現(xiàn)用藥量大于人的1.0mg/日劑量的94倍未對(duì)后代產(chǎn)生影響。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。

乙型肝炎的發(fā)病機(jī)制：HBV在正常免疫功能的感染者引起急性病變；在異常免疫功能者則發(fā)生慢性肝炎和慢性肝病。HBV不是致細(xì)胞病變性(cytopathogenic)病毒，HBV感染后須經(jīng)宿主的免疫應(yīng)答引起病變，并使疾病進(jìn)展。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）