恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋片的抗病毒活性是怎樣呢？乙型肝炎的預(yù)防護(hù)理是怎樣呢？

恩替卡韋片對(duì)健康人群口服用藥后，恩替卡韋片被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋片每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀分布容積超過(guò)全身液體量，恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后，恩替卡韋片未觀察到氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后，恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。恩替卡韋在腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，恩替卡韋片同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋片的抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。

每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10）。對(duì)5只北美土撥鼠的長(zhǎng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當(dāng)于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平（病毒DNA水平[200拷貝/mL，PCR法)長(zhǎng)達(dá)3年之久。在任何使用該藥治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

乙型肝炎的預(yù)防護(hù)理：1.管理傳染源對(duì)于乙型肝炎病人可不定隔離日期，對(duì)于住院病例，只要肝功穩(wěn)定就可以出院，對(duì)恢復(fù)期HBsAg攜帶者應(yīng)定期隨訪。對(duì)直接接觸入口食品的人員及保育人員，應(yīng)每年定期作健康體檢，急性期患者痊愈后半年內(nèi)持續(xù)正常，HBsAg轉(zhuǎn)陰者，可恢復(fù)原工作。慢性患者應(yīng)調(diào)離直接接觸入口食品和保育工作。疑似病例未確診前，應(yīng)暫停原工作。按國(guó)家規(guī)定要求，嚴(yán)格篩選獻(xiàn)血員。HBsAg攜帶者是指HBsAg陽(yáng)性，無(wú)肝炎癥狀體征，各項(xiàng)肝功能檢查正常，經(jīng)半年觀察無(wú)變化者。此類人員不應(yīng)按現(xiàn)癥肝炎病人處理，除不能獻(xiàn)血及從事直接接觸入口食品和保育工作外，可照常工作和學(xué)習(xí)，但要加強(qiáng)隨訪。攜帶者要注意個(gè)人衛(wèi)生和行業(yè)衛(wèi)生，防止自身唾液、血液和其他分泌物污染周圍環(huán)境。所用食具、修面用具、牙刷、盥洗用具應(yīng)與健康人分開(kāi)。

2.切斷傳播途徑加強(qiáng)衛(wèi)生教育和管理工作。防止醫(yī)源性傳播，確保一人一針一管一消毒，提倡一次性注射器，對(duì)帶血污染物品徹底消毒處理。加強(qiáng)血液制品管理。

3.易感人群保護(hù)乙肝疫苗高效安全，可按0、1、6月程序，三角肌肌注。血源疫苗每次10～30μg，重組疫苗5～10μg。產(chǎn)生的抗-HBs效價(jià)與保護(hù)作用呈正相關(guān)關(guān)系，一般認(rèn)為＞10U/L才具有保護(hù)作用。對(duì)于血液透析病人和其他免疫損害者應(yīng)加大接種劑量或次數(shù)。乙型肝炎免疫球蛋白(HBIg)主要用于HBeAg陽(yáng)性母親的新生兒，可與乙肝疫苗聯(lián)合使用，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)的HBIg多數(shù)為U/ml，用量應(yīng)為0.075～0.2ml/kg。

希望大家根據(jù)自己的需要科學(xué)合理的用藥。如果您需要購(gòu)買藥品，詳情請(qǐng)登錄健客的網(wǎng)站?；蛘吣梢韵茸稍兾覀兊脑诰€客服。我們的熱線電話400-086-5111，歡迎您撥打咨詢。

（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）