恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的禁用人群有哪些呢?乙型病毒性肝炎的肝脾腫大是怎樣呢?
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。
恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。
對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用恩替卡韋片。孕婦忌用恩替卡韋片。
乙型病毒性肝炎的肝脾腫大:乙肝患者由于炎癥、充血、水腫、膽汁淤積,常有肝臟腫大等乙肝癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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