恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的推薦劑量是怎樣呢?乙型病毒性肝炎的肝區(qū)疼痛是怎樣呢?
恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。
恩替卡韋片的推薦劑量:成人和16歲以上青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。
乙型病毒性肝炎的肝區(qū)疼痛:肝臟一般不會感覺疼痛,但肝表面的肝包膜上有痛覺神經分布,當乙肝惡化時,乙肝患者出現右上腹、右季肋部不適、隱痛等乙肝癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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