恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片的禁忌有哪些呢?乙型病毒性肝炎的黃疸癥狀是怎樣呢?
恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片對(duì)健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀察到氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片的禁忌:對(duì)恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。孕婦忌用。
乙型病毒性肝炎的黃疸癥狀:肝臟是膽紅素代謝的中樞,乙肝患者血液中膽紅素濃度增高,會(huì)出現(xiàn)黃疸,皮膚、小便發(fā)黃,小便呈濃茶色等乙肝癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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