恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的功能主治有哪些呢?乙型病毒性肝炎是什么呢?
恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。
恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
乙型病毒性肝炎是由乙肝病毒(HBV)引起的、以肝臟炎性病變?yōu)橹?,并可引起多器官損害的一種疾病。乙肝廣泛流行于世界各國,主要侵犯兒童及青壯年,少數(shù)患者可轉(zhuǎn)化為肝硬化或肝癌。因此,它已成為嚴重威脅人類健康的世界性疾病,也是我國當前流行最為廣泛、危害性最嚴重的一種疾病。乙型病毒性肝炎無一定的流行期,一年四季均可發(fā)病,但多屬散發(fā)。近年來乙肝發(fā)病率呈明顯增高的趨勢。
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(實習編緝:陳志東)
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