博路定適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,服用博路定會(huì)出現(xiàn)惡心嗎?
博路定對(duì)健康人群口服用藥后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。博路定每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。博路定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),博路定的Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。博路定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
博路定為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,博路定對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。博路定通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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