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    博路定禁用于哪些患者呢?

    來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/31 15:57:43
      導讀:博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物。

    博路定的主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定禁用于哪些患者呢?

    博路定的藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,博路定廣泛分布于各組織。博路定的體外實驗表明與人血漿蛋白結合率為13%。博路定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。博路定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

    博路定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。

    對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用博路定。孕婦忌用博路定。

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    (實習編緝:邵澤妹)

     

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