博路定的主要成分為恩替卡韋。博路定適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,博路定的禁忌有哪些呢?
博路定為鳥嘌呤核苷類似物,博路定對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。博路定通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,博路定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定對健康人群口服用藥后,博路定被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。博路定每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。博路定進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),博路定的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。博路定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
博路定的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。孕婦忌用。
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(實習編緝:邵澤妹)
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