博路定恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。博路定恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，肝移植后患者服用博路定恩替卡韋片是怎樣呢？

博路定恩替卡韋片對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），博路定恩替卡韋片對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。博路定恩替卡韋片在人類淋巴細胞培養(yǎng)的實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂誘導劑。博路定恩替卡韋片在Ames實驗（使用傷寒桿菌，大腸桿菌，使用或不用代謝激活劑）、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉(zhuǎn)染實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導劑。

博路定恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，博路定恩替卡韋片達到終末清除半衰期約需128－149小時。博路定恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。博路定恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62－73%。博路定恩替卡韋片對腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，博路定恩替卡韋片同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

博路定恩替卡韋片用于肝移植后患者：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細評價患者的腎功能。

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（實習編緝：梁勁）