博路定恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,博路定恩替卡韋片的禁忌有什么呢?
博路定恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,博路定恩替卡韋片達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。博路定恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。博路定恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。博路定恩替卡韋片對(duì)腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,博路定恩替卡韋片同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
博路定恩替卡韋片對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),博路定恩替卡韋片對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關(guān)活性(EC50]10μM)。博路定恩替卡韋片在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂誘導(dǎo)劑。博路定恩替卡韋片在Ames實(shí)驗(yàn)(使用傷寒桿菌,大腸桿菌,使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。
博路定恩替卡韋片的禁忌:對(duì)恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。孕婦忌用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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