博路定恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韋片的功能主治有什么呢?
博路定恩替卡韋片對健康人群口服用藥后,博路定恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。博路定恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。博路定恩替卡韋片進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),博路定恩替卡韋片的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。博路定恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定恩替卡韋片在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,博路定恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。博路定恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
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(實習編緝:梁勁)
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