恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片(博路定)的吸收有什么呢?
恩替卡韋片(博路定)通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片(博路定)能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片(博路定)對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。
恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片(博路定)在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。
恩替卡韋片(博路定)為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片(博路定)對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片(博路定)能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片(博路定)對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
恩替卡韋片(博路定)的吸收:健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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